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盘点CFDA批准的享有肿瘤靶向药物,非小细胞肺炎靶向药物聚集

文章作者:新葡萄京娱乐场手机版 上传时间:2019-10-24

应广大同志们对非小细胞肺癌方面靶向药物了解的要求,我中心特将部分经FDA获批或临床试验阶段的靶向进行汇总整理。 一、EGFR突变: 1、吉非替尼-Gefitinib,商品名:易瑞沙-Iressa,2015,FDA批准一线药,生产商:阿斯利康(AstraZeneca)。 2、厄洛替尼-Erlotinib,商品名:特罗凯-Tarceva,2013年,FDA批准一线药,生产商:罗氏。 3、埃克替尼-Icotinib,商品名:凯美纳-Conmana,2011,CFDA批准的二线药,生产厂家:贝达药业股份有限公司。 4、19缺失或外显子21取代突变,阿法替尼-Afatinib,商品名:Gilotrif,2013,FDA批准的一线药,2015年8月在华上市,生产厂家:德国勃林格殷格翰公司。 5、T790M突变:AZD9291,Rociletinib 二、PDGFRα表达 1、尼达尼布-nintedanib,商品名:Vargatef,近日,欧盟委员会批准nintedanib联合多西紫杉醇(docetaxel)用于一线化疗后腺癌肿瘤学为局部晚期或转移性复发性非小细胞肺癌患者的治疗,二线治疗药物,生产厂家::勃林格殷格翰制药公司。 2、舒尼替尼-Sunitinib,商品名:索坦-Sutent,二线治疗药物,生产厂家:辉瑞。 3、伊马替尼-imatinib,格列卫-GLEEVEC,二线治疗药物,生产厂家:瑞士诺华制药。 三、PDGFRβ表达 1、伊马替尼-imatinib,格列卫-GLEEVEC,二线治疗药物,生产厂家:瑞士诺华制药。 2、尼达尼布-nintedanib,商品名:Vargatef,近日,欧盟委员会批准nintedanib联合多西紫杉醇(docetaxel)用于一线化疗后腺癌肿瘤学为局部晚期或转移性复发性非小细胞肺癌患者的治疗,二线治疗药物,生产厂家::勃林格殷格翰制药公司。 3、舒尼替尼-Sunitinib,商品名:索坦-Sutent,二线治疗药物,生产厂家:辉瑞。 四、ROS1融合:克唑替尼-Crizotinib 五、MET扩增:克唑替尼-Crizotinib 六、BRAFV600突变: 威罗菲尼-vemurafenib;达拉菲尼-dabrafenib 七、HER2突变:阿法替尼-Afatinib 八、RET融合:卡博替尼-cabozantinib,商品名:Cometriq,二线药,生产厂家:Exelixis,Inc. 九、PD-1 1、派姆单抗-Pembrolizumab,商品名:Keytruda,2014年,美国FDA授予Pembrolizumab用于治疗晚期非小细胞肺癌患者突破性治疗药物资格,生产厂家:默沙东。 2、Nivolumab,商品名:opdivo,2015年,美国FDA同意审评百时美施贵宝PD-1抑制剂OPDIVO(nivolumab)作为一款治疗药物用于先前有过治疗的晚期鳞状非小细胞肺癌患者,生产商:百时美施贵宝 十、PD-L1:MPDL3280A,生产商:罗氏 十一、KRAS:司美替尼联合多烯紫杉醇对治疗晚期KRAS突变的非小细胞肺癌患者治疗有效。 十二、ALK 1、克唑替尼-Crizotinib,商品名:XALKORI,2011年,FDA批准在美国上市,2012年NCCN推荐克唑替尼为一线治疗药物,生产厂家:辉瑞。 2、色瑞替尼-ceritinib,商品名:ZYKADIA,2014年,FDA批准上市,用于治疗克唑替尼治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶-阳性转移非小细胞肺癌患者的治疗,生产厂家:诺华。 十三、VEGFR 1、贝伐单抗-Bevacizumab,商品名:阿瓦斯汀-Avastin,2006年,FDA批准的一线药,生产厂家:罗氏。 2、雷莫芦单抗-ramucirumab,商品名:Cyramza,2014年,美国FDA批准Cyramza(ramucirumab)治疗转移性非小细胞癌新适应症,一线药物,生产厂家,美国礼来制药公司。 3、舒尼替尼,帕唑替尼,索拉菲尼,阿西替尼 十四、PIK3CA PI-103,BEZ235 十五、PTEN:MK2206 此次仅为初步汇总整理,如有变更将继续更新。

截至2016年12月,CFDA目前批准了20种针对肿瘤的靶向药物,现总结如下。

1.阿帕替尼

阿帕替尼(Apatinib),商品名艾坦,药物作用靶点为VEGFR-2,阿帕替尼是一种小分子VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂,可抑制肿瘤血管生成。动物研究表明可明显抑制多种小鼠肿瘤模型的肿瘤生长。中国国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准阿帕替尼单药治疗至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食道结合部腺癌患者。至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食道结合部腺癌患者。未获FDA批准。原研药企为恒瑞医药(2014年)。主要针对的癌种为胃癌和结直肠癌。

2.阿昔替尼

阿昔替尼(Axitinib),商品名英立达(Inlyta),药物作用靶点有VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3。FDA批准阿昔替尼用于既往接受过全身治疗且失败的晚期肾细胞癌患者。CFDA批准其用于接受至少一种既往全身治疗失败的晚期肾细胞癌。阿昔替尼是一种激酶抑制剂,在治疗剂量的血药浓度可抑制酪氨酸激酶受体包括血管内皮生长因子受体VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症的进展有关。原研药企为Pfizer(2012年)。主要针对的癌种为肾细胞癌。

3.贝伐珠单抗

贝伐珠单抗(Bevacizumab),商品名安维汀(Avastin),药物作用靶点为VEGF。

FDA批准贝伐单抗的适应症为:

①顽固、复发或转移性宫颈癌;

②转移性结直肠癌;

③既往治疗后进展的胶质母细胞瘤;

④不可切除、局部晚期、复发或转移的非鳞状非小细胞肺癌;

⑤铂类耐药、复发的上皮性卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌;

⑥转移性肾细胞癌。

FDA批准贝伐珠单抗用于:

①作为一线或二线治疗,以静脉注射5-氟尿嘧啶的化疗为基础联合治疗转移性结直肠癌;

②作为二线治疗,以氟尿嘧啶-伊立替康或氟嘧啶-奥沙利铂的化疗为基础联合治疗既往接受过含贝伐珠单抗的一线治疗方案但疾病仍有进展的转移性结直肠癌患者;

③作为一线治疗,与含卡铂和紫杉醇的化疗联合治疗不可切除的、局部晚期、复发或转移的非鳞状非小细胞肺癌患者;

④作为一种单药治疗既往治疗后疾病仍有进展的成人胶质母细胞瘤患者;

⑤与干扰素α联合治疗转移性肾细胞癌;

⑥与紫杉醇-顺铂或紫杉醇-拓扑替康联合治疗持续性、复发性或转移性宫颈癌;

⑦与紫杉醇-脂质体阿霉素或紫杉醇-拓扑替康联合治疗铂类耐药的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌。

CFDA批准其在中国上市,批准贝伐单抗用于:

①转移性结直肠癌;

②晚期、转移性或复发性非小细胞肺癌。

贝伐珠单抗是一种血管内皮生长因子特异性血管生成抑制剂。贝伐珠单抗可结合VEGF并预防VEGF在内皮细胞表面与它的受体相互作用。原研药企为Roche(2004年)。主要针对的癌种为非小细胞肺癌(腺癌)、非小细胞肺癌、结直肠癌、肾细胞癌、宫颈癌、卵巢癌、胶质母细胞瘤和腹膜癌。

4.硼替佐米

硼替佐米(Bortezomib),万珂(Velcade),药物作用靶点为26S蛋白酶体。

FDA批准适应症:

①多发性骨髓瘤;

②套细胞淋巴瘤。

CFDA批准其适应症为:

①多发性骨髓瘤;

②套细胞淋巴瘤。

硼替佐米是一种蛋白酶抑制剂,可以抑制26S蛋白酶体,从而影响多种细胞信号转导通路。原研药企为Janssen, Takeda & Millennium (2003年)。主要针对的癌种为淋巴瘤和骨髓瘤。

5.西妥昔单抗

西妥昔单抗(Cetuximab),爱必妥(Erbitux),药物作用靶点为EGFR。

FDA批准适应症为:

①KRAS野生型、EGFR表达的转移性结直肠癌;

②头颈部鳞状细胞癌。

FDA批准西妥昔单抗用于:

①与放疗联合治疗头颈部局部或区域晚期鳞状细胞癌;

②与以5-氟尿嘧啶和铂类为基础的治疗联合治疗头颈部局部复发性或转移性鳞状细胞癌;

③治疗以铂类为基础的治疗后再进展的头颈部复发性或转移性鳞状细胞癌;

④与FOLFIRI方案的一线治疗联合治疗K-Ras野生型、表达EGFR的转移性结直肠癌;

⑤与伊利替康联合治疗K-Ras野生型、表达EGFR的、且伊立替康为基础的化疗难治的转移性结直肠癌;

⑥作为单药治疗K-Ras野生型、表达EGFR的、且对以奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗无效或对伊立替康不能耐受的转移性结直肠癌患者。

CFDA批准其适应症为KRAS野生型、EGFR表达的转移性结直肠癌。

西妥昔单抗是表皮生长因子受体(EGFR)拮抗剂,在正常细胞和肿瘤细胞中它可与表皮生长因子受体特异性结合,竞争性抑制表皮生长因子(EGF)和其他配体的结合,如转化生长因子-α。原研药企为Imclone& Merck (2004年)。主要针对的癌种为结直肠癌和头颈肿瘤。

6.西达本胺

西达本胺(Chidamide),爱谱沙(Epidaza),药物作用靶点为HDAC。未获FDA批准。西达本胺是一种苯酰胺类组蛋白去乙酰化酶(Histone Deacetylase,HDAC)亚型选择性抑制剂,主要针对第I类HDAC中的1、2、3亚型和第IIb类的10亚型,具有对肿瘤异常表观遗传功能的调控作用。CFDA批准西达本胺用于治疗既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤(PTCL)患者。原研药企为微芯生物(2014),主要针对的癌种为淋巴瘤。

7.达沙替尼

达沙替尼(Dasatinib),施达赛(Sprycel),药物作用靶点为BCR-ABL,SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN),c-KIT,EPHA2,PDGFRβ。

FDA批准适应症为费城染色体阳性的慢性髓细胞白血病和费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病。

美国FDA批准达沙替尼用于治疗:

①新诊断为费城染色体阳性(pH+)的慢性粒细胞白血病(CML)的慢性期成人患者;

②费城染色体阳性(pH+)的慢性期、加速期或骨髓/淋巴急变期慢性粒细胞白血病患者,该患者必须对之前接受的伊马替尼治疗耐药或不能耐受;

③费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病患者,且对之前接受的治疗耐药或不能耐受。

CFDA批准的适应症为伊马替尼耐药或不耐受的费城染色体阳性慢性髓细胞白血病。

达沙替尼在纳摩尔浓度,抑制以下激酶:BCR-ABL,SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN),c-KIT,EPHA2,PDGFRβ。原研药企BMS (2006年)。主要针对的癌种为白血病。

8.厄洛替尼

厄洛替尼(Erlotinib),特罗凯(Tarceva),药物作用靶点为野生型EGFR、19外显子缺失或L858R突变的EGFR。

FDA批准的适应症为:

①EGFR基因第19外显子缺失或第21外显子突变(L858R)的转移性非小细胞肺癌;

②局部晚期、无法手术切除或转移性胰腺癌。

美国FDA批准厄洛替尼用于:

①作为一线、维持、至少一次化疗进展后的二线或更多线治疗方案,用于EGFR基因第19外显子缺失或第21外显子突变(L858R)的转移性非小细胞肺癌;

②作为一线治疗方案,与吉西他滨联合治疗局部晚期、不可切除的转移性胰腺癌。

厄洛替尼是一种口服的选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。CFDA批准的适应症为至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌。

原研药企为Roche (2004年)。主要针对的肿瘤为非小细胞肺癌和胰腺癌。

9.依维莫司

依维莫司(Everolimus),飞尼妥(Afinitor),药物作用靶点为mTOR。

FDA批准的适应症为:

①胰腺来源进展期神经内分泌瘤;

②胃肠来源进展期、分化良好、无功能的不可切除、局部晚期或转移性神经内分泌瘤;

③肺来源进展期、分化良好、无功能的不可切除、局部晚期或转移性神经内分泌瘤;

④舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌;

⑤肾错构瘤和结节性硬化症;

⑥结节性硬化症患者的室管膜下巨细胞性星形细胞瘤;

⑦绝经后激素受体阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌。

美国FDA批准依维莫司用于治疗:

①与依西美坦联合治疗晚期激素受体阳性、HER2阴性、绝经后女性的乳腺癌患者,该患者必须是之前接受过来曲唑或阿那曲唑治疗且失败的;

②成人的胰腺神经内分泌肿瘤(PNET)患,以及成人胃肠道(GI)或肺源性的进展期的分化良好、无功能性的不可切除、局部晚期或转移性神经内分泌肿瘤(NET)(不适用于有功能性的类癌);

③舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌(RCC);

④无需立即手术的成人肾血管平滑肌脂肪瘤和结节性硬化症(TSC);

⑤结节性硬化症儿童或成人患者所患的,需要治疗但无法根治切除的室管膜下巨细胞性星形细胞瘤(SEGA)。

依维莫司是mTOR(PI3K /Akt信号通路下游的一种丝氨酸/苏氨酸激酶)的抑制剂;此外,还可抑制缺氧诱导因子(如HIF-1)的表达和降低VEGF的表达。由于TSC1、TSC2是mTORC1信号的调节器,故依维莫司对TSC1、TSC2的丢失/灭活引起的下游信号激活有效。

CFDA批准的适应症为:

①晚期肾细胞癌;

②结节性硬化症患者的室管膜下巨细胞性星形细胞瘤。

原研药企为Novartis (2009年)。主要针对的肿瘤为乳腺癌、肾细胞癌、神经内分泌瘤和结节性硬化症室管膜下巨细胞性星形细胞瘤。

10.吉非替尼

吉非替尼(Gefitinib),易瑞沙(Iressa),药物作用靶点为野生型EGFR、19外显子缺失或L858R突变的EGFR、IGF、PDGF。FDA批准的适应症为EGFR第19外显子缺失或21外显子突变(L858R)的转移性非小细胞肺癌。美国FDA批准吉非替尼作为一线方案治疗EGFR基因第19外显子缺失或第21外显子突变(L858R)的转移性非小细胞肺癌。

吉非替尼是一种口服的选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。CFDA批准的适应症为局部晚期或转移性非小细胞肺癌。原研药企为AstraZeneca (2003)。主要针对的肿瘤为非小细胞肺癌。

11.埃克替尼

埃克替尼(Icotinib),凯美纳,药物作用靶点为EGFR,未获FDA批准。埃克替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,对野生型和突变型EGFR均有抑制作用。CFDA批准的适应症为EGFR敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗,或既往接受过至少一个化疗方案(主要铂类药物为基础)失败的局部晚期或转移性NSCLC的治疗。

原研药企为贝达 (2011年)。主要针对的肿瘤为非小细胞肺癌。

12.伊马替尼

伊马替尼(Imatinib),格列卫(Gleevec),药物作用靶点为c-KIT,PDGFR,ABL。

FDA批准的适应症为:

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